Таурин инструкция по применению

Содержание
формула Таурин

Описание

Серосодержащая аминокислота, образующаяся в организме из цистеина. 

Фармакодинамика

Детоксикационное действие: Таурин вступает в реакции конъюгации с цитотоксичными желчными кислотами, образуя малотоксичные таурохолаты, которые выводятся с калом. Благодаря SH-группе, он связывает ртуть, медь и кадмий, обеспечивая их последующую элиминацию.

Осморегулирующее действие: Таурин, как непротеиногенная аминокислота, присутствует в высоких концентрациях во внеклеточной (плазма) и внутриклеточной (цитозоль) жидкостях. Его важная роль как регулятора осмотического давления обусловлена его способностью «удерживать» воду, благодаря положительно заряженному азоту и отрицательно заряженной сере. Таурин также регулирует внутриклеточный уровень кальция, влияя на его выделение из митохондрий в цитозоль и взаимодействуя с мембраносвязанными белками.

Оба «кальциевых механизма» играют важную роль в регуляции внутриклеточного осмотического давления и внутриклеточного объема в ответ на повышение осмолярности плазмы. Это обеспечивает поддержание оптимального тургора клеток, компартментализацию органелл и оптимальное протекание биохимических процессов.

Антиоксидантное действие: Таурин проявляет антиоксидантные свойства несколькими механизмами. Он связывает цитотоксичные метаболиты (H2O2, OH-, O-, Cl-) и нейтрализует токсичную гипохлоритную кислоту, предотвращая апоптоз. Это свойство используется для лечения поражений тканей с высокой активностью фермента, особенно в сетчатке.

Мембраностабилизирующее действие: Мембраностабилизация обусловлена как антиоксидантным, предотвращающим окислительное повреждение мембранных фосфолипидов, так и осморегулирующим, поддерживающим оптимальный тургор клеточных мембран.

Регуляция роста и дифференцировки клеток: Вещество увеличивает потребность в растущих организмах, стимулируя биосинтез белков. Взаимодействие с уридином приводит к образованию 5-тауринметилуридина, активизирующего тРНК митохондрий. Это основание для включения таурина в состав искусственных смесей для детского энтерального и парентерального питания.

Антигипоксическое действие: У крыс, подвергнутых острой гипоксии, таурин нормализует содержание аденина в тканях и активизирует энергетический обмен, а также снижает содержание метгемоглобина в крови.

Диуретическое действие: Таурин активизирует SH-содержащую Na+/K+-АТФазу в проксимальных извитых канальцах нефронов, оказывая диуретическое (калийсберегающее) действие.

Фармакокинетика

Всасывание. Через 15-20 минут после однократного приема аминокислоты здоровыми добровольцами (внутрь, 500 мг/кг) ее содержание в плазме составляет 70%, с выходом на плато 73% через 1,5-2 ч.

Распределение. После однократного внутривенного введения крысам таурина показано, что он быстро проникает в органы и ткани. Максимальная концентрация аминокислоты регистрируется через 1 сутки (печень, поджелудочная железа, почки, надпочечники); 2-3 (легкие, селезенка, энтероциты) и 7-9 суток (головной мозг, сердце, скелетные мышцы).

Уже через 15 минут наибольшая радиоактивность регистрируется в почках. Через 30 минут она двукратно превышает таковую в плазме. Печень также активно захватывает аминокислоту. Спустя 30 минут концентрация в плазме и органе выравнивается с последующей кинетикой, близкой к таковой для почек. Максимальная радиоактивность в энтероцитах регистрируется в диапазоне 30 минут — 2 суток. В селезенке концентрация аминокислоты снижается двукратно от максимальных значений только через 8 суток. Близкая кинетика характерна для сердца и скелетных мышц. Наибольшее содержание в них регистрируется в диапазоне 2-12 суток.

Установлена тесная взаимосвязь между скоростью снижения содержания аминокислоты в печени и почках с синхронным увеличением в сердце, скелетных мышцах и селезенке (межорганное/межтканевое перераспределение). Таурин проникает через гематоэнцефалический барьер.

Общее содержание таурина у человека с массой тела 70 кг составляет около 560 ммоль (70 г). В порядке убывания суммарного (эндогенно образуемого и пищевого происхождения) содержания таурина клетки, органы и ткани человека располагаются в следующей последовательности: лейкоциты (20-50 мкмоль/г) > сетчатка (30-40) > тромбоциты (16-24) > сердце (5-7) > скелетная мускулатура (2-5) > легкие (1-5) > почки (1-2).

Приведенные данные свидетельствуют о высокой потребности в таурине клеток и тканей, генерирующих свободно-радикальные метаболиты (лейкоциты, сетчатка, сердце, скелетные мышцы). Организмы с быстрым темпом деления клеток (новорожденные) нуждаются в больших количествах аминокислоты. Этим объясняется высокое содержание таурина в женском молоке (337 мкмоль/л), также обогащение им детских питательных смесей («Тонус-1», «Беллакт», Беларусь; «Нан», Нидерланды; «Нестожен», Швейцария; «Хипп», Германия; «Семилак», США).

Биотрансформация. Таурин не подвергается метаболической трансформации ферментами клеток до низкомолекулярных соединений. Часть аминокислоты образует таурохолаты (в реакциях конъюгации с желчными кислотами в печени) и сульфаты (микроорганизмами толстого кишечника).

Элиминация. Через 1 сутки после однократного внутривенного введения таурина крысам его элиминация (преимущественно с мочой) составляет примерно 44%. Примерно 1/10 часть выводится с калом. Последний путь увеличивается (примерно в два раза) при введении в желудок. Это объясняется тем обстоятельством, что возрастает вклад печени в метаболизм аминокислоты (таурохолаты), а также кишечной микрофлоры (сульфаты). Так, через 48 часов после однократного внутрижелудочного введения крысам таурина, около 50% аминокислоты регистрируется в кале в виде сульфатов. Подавление кишечной микрофлоры террамицином и сульфогуанидином в значительной степени снижает этот путь элиминации. После фильтрации в почечных клубочках аминокислота частично реабсорбируется в проксимальных извитых канальцах транспортной системой для р-аминокислот. С мочой таурин выводится в виде исходного соединения и метаболитов.

Показания к применению

Показания для приема внутрь:

  • Поддержка сердечно-сосудистой системы при различных формах недостаточности.
  • Лечение сахарного диабета 1 типа.
  • Профилактика гепатических нарушений у пациентов, принимающих противогрибковые препараты.
  • Коррекция сахарного диабета 2 типа, включая случаи с умеренной гиперхолестеринемией.
  • Снятие интоксикации, вызванной сердечными гликозидами.

Показания для применения в офтальмологии:

  • Стимуляция репаративных процессов при травмах роговицы.
  • Лечение катаракты (старческой, диабетической, травматической, лучевой).
  • Коррекция дистрофии роговицы.
  • Комплексное лечение дистрофических изменений сетчатки, включая наследственные тапеторетинальные абиотрофии.

Таурин активно используется в офтальмологии для поддержки репаративных процессов при травмах роговицы и комплексной терапии дистрофических изменений сетчатки, включая наследственные тапеторетинальные дегенерации. Внутреннее применение таурина также рекомендуется для улучшения функции сердечно-сосудистой системы при различных формах недостаточности, лечении сахарного диабета и предотвращении гепатических нарушений.

Противопоказания

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к таурину или любому другому компоненту препарата.
  • Гипертауринемия (повышенные уровни вещества в крови).
  • Серьезные нарушения функции почек.
  • Серьезные нарушения функции печени.
  • Беременность (отсутствуют достаточные данные о безопасности применения у беременных женщин).
  • Период грудного вскармливания (отсутствуют достаточные данные о безопасности приема у кормящих матерей).
  • Детский возраст (эффективность и безопасность не установлены у детей).

С осторожностью:

  • Нарушения сердечного ритма.
  • Артериальная гипотензия (снижение артериального давления).
  • Эпилепсия или история судорожных приступов.
  • Тяжелая артериальная гипертензия (повышение артериального давления).
  • Сахарный диабет.
  • Гипотиреоз (снижение функции щитовидной железы).
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (заболевание сердца, характеризующееся утолщением стенок сердечных камер).
  • Тяжелые нарушения функции почек или печени (прием должен осуществляться под наблюдением врача).
  • Нейроэндокринные нарушения или история нарушений в этой области.
  • Анемия или низкий уровень гемоглобина.
  • Иммунные нарушения или история аллергических реакций.
  • Гипокалиемия (снижение уровня калия в крови).
  • Нарушения работы щитовидной железы или история таких нарушений.

Применение и дозировка

Поддержка сердечно-сосудистой системы:

    • Дозировка: От 500 до 2000 мг в день.
    • Разделение дозы на несколько приемов в течение дня может быть рекомендовано врачом.

Регулирование нервной активности:

    • Дозировка: Обычно 1000 мг в день.
    • Принимать с едой в один и тот же момент каждый день.

Поддержка зрения:

    • Дозировка: Для поддержания зрения обычно рекомендуется от 500 до 1000 мг в день.
    • Принимать с едой для лучшего усвоения.

Антиоксидантные свойства:

    • Дозировка: Обычно от 500 мг до 1000 мг в день.
    • Разделение дозы может быть рекомендовано для поддержки уровней таурина в течение дня.

Метаболизм жира:

    • Дозировка: Варьирует, обычно от 500 до 2000 мг в день.
    • Принимать с едой, чтобы поддержать процессы метаболизма.

Улучшение физической выносливости:

    • Дозировка: Обычно 1000 мг перед физической активностью.
    • Принимать до тренировки для поддержки энергии и выносливости.

Поддержка мозговой активности:

    • Дозировка: Обычно от 500 до 1000 мг в день.
    • Разделение дозы в течение дня может быть полезным.

Местное применение при катаракте и проблемах роговицы:

Дозировка: Раствор таурина с концентрацией 40 мг/мл в виде глазных капель. Инстилляции 1–2 капли 2–4 раза в день в течение 3 месяцев при катаракте. Курс повторяют с месячным интервалом. При травмах и дистрофических заболеваниях роговицы — тот же раствор в тех же дозах в течение 1 месяца.

При беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применение Таурина при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием достаточного опыта клинического применения у этой категории пациентов.

Побочные действия

  • Аллергические реакции: крапивница, зуд, отек лица или горла
  • Пищеварение: боль в животе, тошнота, рвота, диарея
  • Сон: бессонница, беспокойство, изменения в режиме сна
  • Сердце и давление: увеличение частоты сердечных сокращений, повышение артериального давления
  • Головные боли и головокружения: головная боль, головокружение, мигрени
  • Симптомы нервной системы: тревога, раздражительность, тремор (дрожание)
  • Мышцы: боль в мышцах, судороги, слабость
  • Почки: ухудшение функции почек (в редких случаях)

Передозировка

Симптомы передозировки:

  • Гастроинтестинальные расстройства: тошнота, рвота, боль в области желудка, диарея.
  • Неврологические симптомы: головная боль, головокружение, расстройства сна, включая бессонницу.
  • Кардиологические проявления: учащенное сердцебиение, артериальная гипертензия.
  • Мышечные расстройства: судороги, дрожание.
  • Ухудшение функции почек: отеки, проблемы с мочеиспусканием.

Факторы риска:

  • Превышение рекомендованных доз.
  • Сочетание с другими стимулирующими веществами, например, кофеином.
  • Индивидуальная чувствительность.

Лечение передозировки:

  • Прекращение употребления таурина.
  • Обращение за медицинской помощью для оценки состояния и определения необходимого лечения.
  • Симптоматическое лечение, направленное на устранение симптомов.
  • Поддержание жизненно важных функций в случае тяжелой передозировки.

Лекарственное взаимодействие

  • Диуретики (например, фуросемид, гидрохлортиазид, индапамид, торасемид): Таурин усиливает диуретический эффект, повышая риск потери калия. Рекомендуется врачебное консультирование для поддержания электролитного баланса.

  • Антигипертензивные препараты (например, энаприл, лозартан, метопролол, клонидин, атенолол): Усиливает гипотензивный эффект, вызывая дополнительное снижение артериального давления. Пациенты с гипотонией должны быть особенно осторожны.

  • Антикоагулянты (например, варфарин, ривароксабан, дабигатран): Таурин влияет на свертываемость крови, усиливая эффект антикоагулянтов и увеличивая риск кровотечений. Требуется медицинская консультация.

  • Препараты для сердечной терапии (например, дигоксин, амидарон, бисопролол): Взаимодействие с препаратами для сердечной терапии может повлиять на сердечную функцию. Пациенты должны проконсультироваться с врачом.

  • Препараты, влияющие на почечную функцию (например, аминогликозиды, цисплатина, каптоприл): Таурин частично выделяется через почки, что может взаимодействовать с препаратами, влияющими на почечную функцию.

Кроме того:

  • Кофеин: Совместное употребление с кофеином, как в энергетических напитках, может усилить стимулирующие эффекты.

  • Алкоголь: Взаимодействие таурина с алкоголем может повысить риск побочных эффектов, так как оба вещества оказывают воздействие на центральную нервную систему.

Совместимость с витаминами и минералами

Лучшее сочетание:

  • Витамин B6 (пиридоксин): Взаимодействует с витамином B6, улучшая его усвоение и участвуя в метаболизме аминокислот.

  • Магний: Может улучшать усвоение магния и совместное использование может оказаться полезным для поддержания здоровья сердца и нервной системы.

Избегайте одновременного употребления с:

  • Кальций: В некоторых исследованиях отмечено, что кальций может конкурировать с усвоением таурина. Рекомендуется избегать их одновременного употребления.

  • Цинк: Высокие дозы таурина могут снижать уровень цинка в организме, поэтому при применении больших доз рекомендуется учитывать это в сочетании с цинком.

  • Железо: Уменьшает усвоение железа, поэтому при необходимости одновременного приема больших доз рекомендуется консультация с врачом.

Особые указания

Сердечно-сосудистые заболевания: Пациенты с декомпенсированной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, артериальной гипертензией или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями должны проявлять осторожность при применении.

Гипотония: Лица с низким артериальным давлением (гипотонией) подвергаются риску дополнительного снижения давления при употреблении таурина, что требует особой внимательности.

Хроническая почечная недостаточность: Пациенты с хронической почечной недостаточностью должны избегать превышения рекомендуемых доз таурина, учитывая его частичное выделение через почки.

Эпилепсия: Пациентам с эпилепсией рекомендуется проконсультироваться с врачом перед использованием аминокислоты, учитывая теоретический риск усиления некоторых аспектов эпилептических приступов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Таурин не оказывает влияния на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора и т.д.).

Форма выпуска

Таблетки, капсулы, порошок, жидкость, раствор для инъекций.

Срок годности

Варьируется, читайте в инструкции на упаковке.

Условия хранения

Следует хранить в сухом, прохладном месте, защищенном от прямых солнечных лучей. Температура хранения — не выше 25 градусов Цельсия. Убедитесь, что доступ к месту хранения для детей ограничен.

Условия отпуска

Отпускается без рецепта